【問165～問169】103回薬剤師国家試験の薬学理論問題・薬剤

問165
図は、カテコールアミンの生合成・代謝経路を示している。ただし、Ａ～Ｅは化合物を、ア～エは酵素を示している。パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

1　ベンセラジドは、エを阻害してＥの生成を抑制し、シナプス間隙でのＢの濃度を上昇させる。
2　セレギリンは、イを阻害して末梢でのＢの生成を抑制する。
3　エンタカポンは、ウを阻害して末梢でのＤの生成を抑制する。
4　ドロキシドパは、血液-脳関門を通過し、脳内でイによりＣに変換される。
5　イストラデフィリンは、アの発現上昇を介してＡの生成を促進する。
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一般問題（薬学理論問題）【薬剤】

問166
トランスポーターを介した薬物輸送に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

1　促進拡散型トランスポーターは、電気化学ポテンシャル差を駆動力とする。
2　ミカエリス定数に比べて低い基質濃度での輸送速度は、濃度によらず一定となる。
3　ペプチドトランスポーター PEPT1によるセファレキシン輸送の駆動力は、プロトン濃度勾配である。
4　有機アニオントランスポーター OAT1 によるメトトレキサート輸送は、ATPの加水分解エネルギーを駆動力として直接利用する。
5　P-糖タンパク質によるシクロスポリンの輸送は、二次性能動輸送である。
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問167
薬物の消化管吸収とバイオアベイラビリティに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

1　カルバペネム系抗生物質であるメロペネムは、小腸粘膜での透過性が高いため、経口製剤として用いられる。
2　陰イオン交換樹脂であるコレスチラミンは、酸性物質であるプラバスタチンを吸着し、その吸収を阻害する。
3　経口製剤の絶対的バイオアベイラビリティは、その製剤を経口投与した際の血中濃度時間曲線下面積（AUC）を、等量の同一薬物を静脈内投与した際の AUCで除したものに等しい。
4　小腸において、親水性薬物のみかけの吸収速度は、非撹拌水層の拡散速度に依存する。
5　小腸下部から吸収された薬物は、門脈を経ずに下大静脈に入るために、肝初回通過効果を受けない。
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問168
薬物の血漿タンパク結合、組織結合及び分布容積に関する記述のうち、誤っているのはどれか。２つ選べ。ただし、定常状態における血漿中非結合形薬物濃度と組織中非結合形薬物濃度は等しいものとする。

1　血漿タンパク結合の変動が分布容積に及ぼす影響は、組織結合性が大きい薬物ほど顕著である。
2　薬物の血漿中濃度に対する組織中濃度の比は、組織中非結合形分率に対する血漿中非結合形分率の比に等しい。
3　体重 1kg 当たりの分布容積が 0.6L の薬物は、血漿を含む細胞外液に主に分布する。
4　血漿タンパク結合率が著しく高く、組織結合は無視できるほど低い薬物の分布容積は、血漿容積に近似できる。
5　分布容積は、体内薬物量を組織中薬物濃度で除することで得られる。
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問169
Poor metabolizer（PM）において薬効が低下する薬物と代謝酵素の組合せとして正しいのはどれか。１つ選べ。